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克服肿瘤多药耐药有新方法有极大的应用前景

2017-5-19 来源:广东中医网

记者从中国科学技术大学获悉,该校化学与材料科学学院梁高林教授课题组与生命科学学四川最好的癫痫医院院张华凤教授课题组合作,发现一种智能克服肿瘤多药耐药的新方法,并在小鼠体内验证了其优异的抗多药耐药效果。6月26日,国际著名学术期刊《德国应用化学》在线发表了该研究成果。

肿瘤的多药耐药性是指肿瘤细胞长期接触某一化疗药物而产生的不仅对此种化疗药物耐药,而且对其他结构和功能不同的多种化疗药物产生交叉耐药的现象。它是导致癌症化疗失败的重要原因之一,也是临床癌症治疗的最大挑战。多药耐药现象源于细胞膜多药耐药蛋白的表达增多,该蛋白具有泵出药物的功能,导致药物在到达胞内靶点前即被拦截或排出。解决该问题的传统做法是,通过抑制多药耐药泵出作用或利用纳米载体负载大量药物,但这样往往会向生物体内带入不必要的毒性物质。因此,开发出更安全的抗多药耐药的药物非常重要。

与上述方法不同,梁高林课题组设计了一种对药物自身进行改造的方法,改造后的药物可在癌细胞内智能自组装成纳米药物,同时具有靶向富集和药物缓慢释放的功能,为抗多药耐药的发展提供了新思路。他们设计的智能小分子药物(2氰基呼和浩特癫痫病医院哪家好苯并噻唑紫杉醇)进入癌细胞后,可以在细胞内高表达的弗林酶的作用下,自组装生成含紫杉醇的纳米粒子,并富集在癌细胞中。纳米药物在癌细胞内的酯酶作用下,缓慢释放出游离的紫杉醇,从而杀死癌细胞。

梁高林课题组与张华凤课题组合作,在构建的多药耐药模型的癌细胞及活体肿瘤小鼠上进行的实验显示,与已有的药物紫杉醇相比,2氰基苯并噻唑紫杉醇的抗耐药指数在癌细胞和模型肿瘤小鼠中分别提高了4.5倍及1.5倍,并且没有对小鼠产生毒性。

梁高林表示,这种新型的抗多药耐药策略为更安全的药物设计及癌症治疗提供了新思路,并将在癌症的临床治疗上有着极大的应用前景。

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