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奧***(***)
簡述:***癥。
拼音碼:adpzpl
規(guī)格:5毫克*28粒
劑型:***
生產(chǎn)廠家:美國禮來藥廠西班牙包裝
單位:合
奧***(***)
中文正式名 奧***
商品名及別名 ***
英文名 Olanzapine(Zyprexa)
制劑 ***5mg;7.5mg;10mg
[適應(yīng)癥]
[作用與用途] 奧***(***)適用于***癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀(例如:妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如:情感淡漠、情感和社會(huì)退縮、言語貧乏)的***的急性期和維持***。奧***亦可緩解***癥及相關(guān)***常見的繼發(fā)性情感癥狀,對于取得初步***、需要繼續(xù)***的患者,奧***可有效維持其臨床癥狀的緩解。
*** 奧***(***)禁用于已知對該藥中任意一種成分***的患者。
不良反應(yīng) 根據(jù)測量值評估
服用方法 奧***(***)的推薦起始劑量為每日10毫克,服藥與是否進(jìn)食無關(guān),因其吸收不受進(jìn)食影響。奧***的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定,超過每日10毫克的常規(guī)劑量用藥,應(yīng)***行適當(dāng)?shù)呐R床評估。
在臨床因素許可的情況下,老年患者起始劑量為每日5毫克,嚴(yán)重***損害或中度肝功能損害患者,起始劑量亦為每日5毫克,患者如有多種可減慢奧***代謝的因素(女性、老年、非吸煙者),起始劑量亦應(yīng)降低,奧***尚未有在18歲以下者在研究的數(shù)據(jù)。
配伍禁忌 1.奧***的代謝受P450細(xì)胞色素異體***或誘導(dǎo)劑的影響,特別是CYP1A2的活性。
2.吸煙或合并卡馬西平可增加奧***的清除率,吸煙和卡馬西平療法能誘導(dǎo)CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的******劑可降低奧***的清除率。
3.服用奧***(***)的同時(shí)服用乙醇可出現(xiàn)附加的藥理學(xué)作用,如***作用加強(qiáng)。
4.單劑量的含鋁及含鎂抗酸劑或西咪替丁對奧***的口服生物利用度沒有影響,合并活性碳可降低奧***的口服生物利用度50%至60%。
目前價(jià)格 5mg*28/788.00元
生產(chǎn)單位
[藥理作用]
[藥代動(dòng)力學(xué)]
[作用機(jī)理] 奧***(***)口服吸收良好,5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中,奧***(***)的血漿濃度呈線性,且與劑量成比例。
奧***(***)通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在***代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10─N─葡萄糖苷酸,從理論上說,它不會(huì)穿越血腦屏障。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N─去甲基和2─羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動(dòng)物研究中,這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧***。主要的藥理學(xué)活性來自于奧***本身。
健康個(gè)體口服該藥后,***終清除的平均半衰期為33小時(shí)(5%至95%為21至54小時(shí)),血漿平均清除率為26L/小時(shí)(5%至95%為12至17L/小時(shí))。奧***的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化??偨Y(jié)如下表:
患者特征 半衰期(小時(shí)) 血漿清除率
(L/小時(shí))
非吸煙 38.6 18.6
吸煙 30.4 27.7
女性 36.7 16.9
男性 32.3 27.3
老年(65歲及以上) 51.6 17.5
非老年 33.8 18.2
吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響奧***(***)的清除率和半衰期,但這些因素單獨(dú)發(fā)生影響的幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。
***嚴(yán)重?fù)p害者與***正常者相比,奧***(***)的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異,約75%***標(biāo)記的奧***主要以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。
肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比,其清除率下降。
在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi),奧***(***)的血漿蛋白結(jié)合為93%。奧***主要與白蛋白和α1─酸性糖蛋白結(jié)合。
研究白種人、日本人和華人發(fā)現(xiàn),奧***(***)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在這三種人群中無差異,細(xì)胞色素P450異體CYP2D6狀態(tài)不影響奧***的代謝。
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